EnglishРусскийУкраїнська
joomla

АТРАКУРИУМ-НОВО, раствор для инъекций, 10 мг/мл

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства здравоохранения Украины
19.08.14578
   Регистрационное удостоверение
UA/13801/01/01

 

 ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

АТРАКУРИУМ-НОВО
(ATRACURIUM-NOVO)

Состав:
действующее вещество: атракуриум бесилат;
1 мл раствора содержит атракуриума бесилата (в пересчете на 100 % вещество) 10 мг;
вспомогательные вещества: раствор кислоты бензолсульфоновой,  вода для инъекций.

Лекарственная форма.   Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Миорелаксанты с периферическим механизмом действия. Код АТХ М03А С04.

Клинические характеристики.
Показания. Для миорелаксации при хирургических вмешательствах и диагностических процедурах (для проведения эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких).

Противопоказания. Гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата, мивакурония хлориду и другим миорелаксантам - производным бензилизохинолина; миастения; тяжелые нарушения электролитного баланса, в том числе гипокалиемия и гипокальциемия; ацидоз; карциноматоз.

Способ применения и дозы. С целью предупреждения дистресса у пациентов Атракуриум-Ново не следует применять до введения пациента в обморочное состояние.  Препарат следует вводить внутривенно, не применять для внутримышечного введения.
Взрослые.
Введение путем инъекции.
Атракуриум-Ново применяют путем внутривенной болюсной инъекции. Дозовый режим для взрослых составляет от 0,3 до 0,6 мг/кг массы тела в зависимости от необходимой длительности полной нервно-мышечной блокады, обеспечивает адекватную релаксацию в течение 15-35 минут. Эндотрахеальную интубацию можно проводить в течение первых 90 секунд после внутривенного введения препарата в дозах 0,5-0,6 мг/кг массы тела. При необходимости удлинения блокирующего действия препарат дополнительно вводят в дозах 0,1-0,2 мг/кг массы тела. Правильное дополнительное дозирование не увеличивает кумулятивный эффект нервно-мышечной блокады. Возобновление нормальной нервно-мышечной передачи происходит через 35 минут. Нервно-мышечная блокада, вызванная применением Атракуриума-Ново, может быть быстро нивелирована применением стандартных доз антихолинестеразных препаратов.

 

Введение путем инфузии.
После первоначального введения болюсной дозы препарата 0,3-0,6 мг/кг массы тела последующее поддержание нервно-мышечной блокады во время длительного хирургического вмешательства осуществляется путем длительной внутривенной инфузии препарата в режиме 0,3-0,6 мг/кг массы тела в час. Препарат может применяться путем внутривенных инфузий во время аортокоронарного шунтирования. При гипотермии тела до температуры 25-26 °С уменьшается уровень инактивации атракуриума, поэтому для поддержания полной нервно-мышечной блокады в этом случае скорость инфузионного введения препарата может быть уменьшена наполовину.

Совместимость с другими растворами и период стабильности препарата указаны ниже.


Раствор для внутривенных инфузий

Период стабильности

Раствор натрия хлорида (0,9 %)

24 часа

Раствор глюкозы (5 % )

8 часов

Раствор Рингера

8 часов

Раствор натрия хлорида (0,18 %) и раствор глюкозы (4 % )

8 часов

Раствор Хартмана

4 часа

После разведения полученный раствор будет сохранять стабильность при дневном освещении в указанный период времени при температуре не выше 30 °С.
Дети.
Препарат применяют детям старше 1 месяца в тех же дозовых режимах, что и взрослым, рассчитывая дозу на массу тела ребенка.
Больные пожилого возраста.
Применяется в стандартном дозировании, однако начальную дозу рекомендуется назначать на нижнем пределе дозового диапазона и вводить препарат медленнее.
Почечная и печеночная недостаточность.
Препарат назначают в стандартных дозах при любых уровнях почечной или печеночной недостаточности, включая терминальные стадии.
Больные сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Пациентам с клинически значимыми проявлениями сердечно-сосудистых заболеваний первоначальную дозу препарата нужно вводить в течение не менее 60 секунд.
Больные,  лечащиеся в палатах интенсивной терапии.
После введения необходимой начальной болюсной дозы Атракуриума-Ново в пределах от 0,3 до 0,6 мг/кг массы тела последующее поддержание нервно-мышечной блокады обеспечивается постоянной внутривенной инфузией препарата со скоростью от 11 до
13 мкг/кг/мин (0,65-0,78 мг/кг/час). Однако существует широкая индивидуальная вариабельность в дозовом режиме введения препарата, которая может также изменяться со временем. Некоторым больным может быть необходим такой низкий уровень введения препарата, как 4,5 мкг/кг/мин (0,27 мг/кг/час), тогда как другим – такой высокий, как 
29,5 мкг/кг/мин (1,77 мг/кг/час).
Скорость восстановления нервно-мышечной передачи у больных не зависит от длительности применения препарата и находится  в пределах от 32 до 108 мин.
Мониторинг.
С целью индивидуализации дозового режима рекомендуется, как и при применении других препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу, контролировать ее функцию.

Побочные реакции. Ниже приведены побочные действия классифицированные по органам и системам и по частоте возникновения. Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и < 1/10); нечасто (>1/1000 и < 1/100); редко (>1/10 000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10 000). Определение “неизвестно” касается тех побочных действий, где установить частоту из имеющихся источников невозможно.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Побочное действие, обусловленное увеличенным выбросом гистамина. Часто - артериальная гипотензия (умеренная, транзиторная), гиперемия кожи.
Со стороны дыхательной системы. Побочное действие, обусловленное увеличенным выбросом гистамина. Нечасто - бронхоспазм.
Со стороны иммунной системы. Очень редко - анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция.
При применении атракуриума бесилат с другими препаратами для анастезии есть единичные сообщения о возникновении тяжелых анафилактоидных или анафилактических реакций.
Со стороны нервной системы. Неизвестно - судороги.
Возможно возникновение судорог у больных во время интенсивного лечения при применении Атракуриума-Ново с другими препаратами. У этих больных обычно бывает один или более факторов склонности к судорогам (травма головы, отек мозга, вирусный энцефалит, гипоксическая энцефалопатия, уремия). Причинная взаимосвязь между уровнем лауданозина в плазме и появлением судорог не установлена.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Неизвестно - миопатия, мышечная слабость.
При длительном применении миорелаксантов у тяжелых больных, лечащихся в отделениях интенсивной терапии, возможно возникновение слабости и/или миопатии.
Со стороны кожи. Редко – крапивница.

Передозировка.
Симптомы: длительное угнетение дыхания или апноэ, артериальная гипотензия, коллапс, длительный паралич (по типу миоплегии), шок.
Лечение: введение антагонистов - антихолинестеразных средств, лучше – неостигмина метилсульфата, в дозе 1 - 3 мг внутривенно через 0,5 - 2 мин после предыдущего внутривенного введения 0,25 - 0,7 мг атропина (с целью предупреждения побочных м-холиномиметических эффектов), при апноэ и длительном параличе - искусственная вентиляция легких под положительным давлением (до полного возобновления дыхания). В это время необходимо поддерживать полную седацию больного. При выраженной артериальной гипотензии или шоке следует применять вазоконстрикторы. Необходимо повторное обследование через 1 час после устранения нервно-мышечной блокады для исключения миорелаксации.

Применение в период беременности или кормления грудью.
В период беременности Атракуриум-Ново следует применять с осторожностью и в том случае, когда ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. В акушерской практике препарат можно применять как миорелаксант при кесаревом сечении, поскольку при применении в рекомендованных дозах атракуриум бесилат и его метаболиты проникают через плацентарный барьер в количествах, не имеющих клинической значимости. Неизвестно, проникает ли атракуриума бесилат и его метаболиты в грудное молоко.

Дети.
Препарат применяют детям от 1 месяца.

Особенности применения.
Атракуриум парализует дыхательную и другую скелетную мускулатуру и не влияет на сознание человека. Препарат должен вводиться только в сочетании с адекватной общей анестезией, под контролем опытного анестезиолога и при наличии средств для проведения эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.
При подборе индивидуального режима дозирования Атракуриума-Ново рекомендуется контролировать нервно-мышечную функцию.
С чрезвычайной осторожностью необходимо применять препарат больным с нарушением нервно-мышечной мышечной передачи. Применяют исключительно при наличии антагонистов и соответствующих средств для проведения интубации трахеи и оборудования для искусственной вентиляции легких. Устранение нервно-мышечной блокады антихолинестеразными средствами происходит не ранее 8-35 мин. Как и другие нервно-мышечные релаксанты,  Атракуриум-Ново может высвобождать гистамин. Поэтому следует соблюдать осторожность при его введении пациентам с известной чувствительностью к гистамину. В указанных дозах атракуриум не выявляет значимого вагусного или ганглиоблокирующего эффекта и не противопоказан при брадикардии, связанной с применением многих анестетиков, или вагусной стимуляции при операции. После введения  Атракуриума-Ново в периферическую вену или при введении через эту же иглу или канюлю других препаратов инфузионную систему следует промыть адекватным количеством физиологического раствора.
Пациентам с риском значительного снижения артериального давления, например, при гиповолемии, инъекцию  Атракуриума-Ново следует проводить в течение 60 секунд.
Пациентам пожилого возраста атракуриум необходимо применять в максимально низких дозах и уменьшить скорость введения препарата.
На любых стадиях нарушения функции почек или печени, включая терминальную стадию,  Атракуриум-Ново можно применять в рекомендуемых дозах.
Пациентам с клинически значимой сердечно-сосудистой патологией препарат следует вводить в течение 60 секунд.
У пациентов с ожогами возможно развитие резистентности к атракуриуму и может понадобиться увеличить дозу в зависимости от периода, прошедшего со времени ожога, и площади обожженной поверхности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат является миорелаксантом и предназначен для применения в условиях стационара исключительно медицинскими работниками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Нервно-мышечная блокада, вызванная Атракуриумом-Ново, может быть усилена при применении таких ингаляционных средств для наркоза, как диэтиловый эфир, галоман (на 20 %), изофлуран и энфлуран (на 35 %). При введении атракуриума бесилат выраженность нервно-мышечной блокады и/или ее длительность могут усиливаться при применении некоторых антибиотиков (аминогликозидов, полимиксинов, спектиномицина, тетрациклинов, линкомицина, клиндамицина), противоаритмических препаратов (пропранолола, блокаторов кальциевых каналов, лидокаина, прокаинамида, хинидина), диуретиков (фуросемида иманитола, тиазидных диуретиков, ацетазоламида), магния сульфата, кетамина, солей лития, ганглиоблокаторов (триметафана, гексаметония).
Иногда некоторые препараты могут маскировать миастению гравис (злокачественную миастению) или миастенический синдром, который может приводить к повышенной чувствительности к  Атракуриуму-Ново. К таким препаратам относятся антибиотики, блокаторы (пропранолол, окспренолол), противоаритмические средства (прокаинамид, хинидин), противоревматические препараты (хлорохин, D-пенициламин), триметафан, хлорпромазин, стероиды, фенитоин и литий. У пациентов, длительное время применяющих противосудорожные средства, возможны более позднее развитие и меньшая длительность нервно-мышечной блокады, вызванной Атракуриумом-Ново.
Введение недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов в сочетании атракуриумом бесилатом может вызвать более выраженную нервно-мышечную блокаду, чем можно было ожидать при введении эквивалентной общей дозы атракуриума бесилата. С эффект, в зависимости от комбинации препаратов, может изменяться.
Деполяризующие миорелаксанты не должны вводиться для продолжения длительности нервно-мышечной блокады, вызванной недеполяризующими миорелаксантами, поскольку это может привести к развитию длительной и сложной блокады, которую трудно устранить антихолинестеразными средствами.
Атракуриум бесилат увеличивает риск развития брадикардии и/или артериальной гипотензии при применении наркотических аналгетиков. Атракуриум-Ново обусловливает перекрестные аллергические реакции с тубокурарином и другими миорелаксантами, способствующими высвобождению гистамина, а также при действии суксаметония вызывает развитие нервно-мышечной блокады, стойкой к антихолинестеразным средствам.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Атракуриум бесилат - высокоселективный недеполяризующий мышечный релаксант, конкурентный антагонист ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны. Подавляет нервно-мышечную передачу возбуждения и вызывает расслабление скелетной мускулатуры. Миорелаксантный эффект атракуриума развивается в течение 1-2 мин после внутривенного введения в дозах 0,4 - 0,5 мг/кг и 0,5 - 0,6 мг/кг (интубацию можно проводить через 2 - 2,5 мин и 1,5 мин соответственно) и быстро исчезает. Максимальный эффект при введении доз в интервале 0,11 - 0,6 мг/кг достигается через 1,7 - 10 мин и зависит от дозы (после дозы 0,4 - 0,5 мг/кг – через 3-5 мин).
Средняя эффективная доза, вызывающая миорелаксацию на 95 %, составляет 0,26 мг/кг. Длительность эффекта при введении дозы 0,3 - 0,6 мг/кг при условиях сбалансированной анестезии составляет 15 - 35 мин.
Длительность миорелаксации не коррелирует с уровнем псевдохолинестеразной активности плазмы крови и не зависит от функционального состояния печени и почек. Атракуриум бесилат имеет незначительные кумулятивные свойства, длительность действия при повторном введении не увеличивается. Дополнительное введение на фоне сбалансированной анестезии возможно с интервалами 15-25 мин (интервалы в некоторой степени продлеваются при сочетании с изофлураном или энфлураном). В нервно-мышечной передачи на 25 % происходит через 35 - 45 мин; на 95 % - через 60 - 70 мин после проведения сбалансированной анестезии или через 40 мин от начала процесса при ингаляционной анестезии. Атракуриума бесилат способствует умеренному высвобождению гистамина, вызывает умеренное гипотензивное действие. В терапевтических дозах не влияет н сознание, органы чувств, болевую чувствительность, не выявляет седативного и амнестического эффектов, злокачественной гипертермии.
После кесарева сечения не вызывает у новорожденных побочных явлений (даже при введении матерям больших и повторных доз), однако не исключается возможность развития угнетения дыхания или снижения тонуса скелетной мускулатуры.
Фармакокинетика. Связывание атракуриума беcилата с белками плазмы составляет приблизительно 80 %. После внутривенного введения распределяется в течение 2 –
3,4 мин. Атракуриум плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Метаболизм  атракуриума осуществляется путем элиминации Хофмана (неэнзимный процесс, происходящий при физиологических значениях рН крови и температуры тела больного), а также путем эфирного гидролиза при участии неспецифических эстераз плазмы. В результате метаболизма образуется лауданозин и другие метаболиты, не имеющие миорелаксантной активности.
Главный метаболит лауданозин вызываетартериальную гипотензию. Период полувыведения атракуриума беcилата составляет около 20 мин, лауданозина - около
3 часов. Выводится препарат с мочой (приблизительно 90 % - в виде метаболитов) и с калом (менее 10 % - в неизмененном виде).
У пациентов пожилого возраста снижается в незначительной мере общий клиренс и увеличивается объем распределения, при этом длительность эффекта и время восстановления нервно-мышечной проводимости не изменяются.
На длительность действия препарата практически не влияют нарушения функции почек, печени или кровообращения. У пациентов с низкими уровнями атипичной холинестеразы плазмы инактивация атракуриума не изменяется. В условиях гипотермии (при температуре тела больного 25-26 °С) происходит снижение инактивации атракуриума.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная  или светло-желтая жидкость.

Несовместимость.
Атракуриум-Ново несовместим с щелочными растворами, поскольку в щелочной среде происходит инактивация препарата. Нельзя применять в одной инфузионной системе с препаратами крови или в одной инфузионной системе при переливании крови.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре 2-8 °С.  Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Упаковка.
По 2,5 мл или 5 мл во флаконе; по 5 флаконов в  контурной ячейковой упаковке в картонной пачке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
ООО фирма «Новофарм-Биосинтез».

Местонахождение. Украина, 11700, Житомирская обл., г. Новоград – Волынский,
ул. Житомирская, 38.

Дата последнего пересмотра.